La incorporación de las incretinas, que son naturalmente de origen gastrointestinal, en el amplio marco de la farmacoterapia de la diabetes tipo 2, ha representado una opción efectiva y prácticamente sin acompañantes indeseables. El mecanismo de acción se basa en la capacidad, de manera simultánea, para estimular la secreción de insulina por las células beta del páncreas, inhibir la acción del glucagón, decrecer el vaciamiento gástrico y, en consecuencia, la absorción intestinal de glucosa; así como la activación del centro neuronal de la saciedad y la inhibición del centro del apetito, a nivel cerebral. Debido a que el GLP-1 endógeno es inactivado inmediatamente por la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4), se sintetizaron los bloqueadores de dicha enzima para prolongar su vida media y se pueden administrar por vía oral (vildagliptina, sitagliptina y saxagliptina), los cuales se están usando extensamente por su efectividad y escasos efectos indeseables.